از اصحاب پیامبر اسلام (ص) و گروه انصار.
پدرش: سعید بن عاص بن امیه بن عبد شمس، که به او «ابواحیحه» می گفتند و از مشرکین بود!
مادرش: ام خالد، دختر خباب بن عبد یالیل، (یالیل، نام یکی از بت های اعراب که با افزودن کلمه عبد، اشخاص را نامگذاری می کردند)
فرزندانش: یکی سعید بود که در کودکی درگذشت و یک دختر بنام «امه» که در حبشه به دنیا آمد و بعدا با «زبیر بن عوام»، ازدواج کرد. این دختر به «ام خالد» نیز معروف بود.
برادرانش: عمرو، و ابان که هر دو بعد از او، مسلمان شدند.
نسبش به دودمان «بنی امیه» می رسد و لذا از او تعبیر به «نجیب بنی امیه» می کنند. «دائره المعارف تشیع»
خالد، سومین یا چهارمین نفر بود که بعد از بعثت پیامبر اکرم (ص) در اوایل دعوت آنحضرت به اسلام که بطور مخفی بود، وی اسلام آورد و مسلمان شد.

اولین فروغ اسلام
علت مسلمان شدنش را چنین نوشته اند. شبی در خواب دید که آتشی مهیب بر پا شده و او بر لبه آن ایستاده و پدرش می خواهد او را به سوی آتش افکند ولی پیامبر، کمربند او را محکم گرفته و از سقوط به آتش جلوگیری می کند. و چون از خواب بیدار شد، با خود گفت: سوگند می خورم که این خواب، راست است و ظاهرا در محله ای پیامبر (ص) را می بیند و در این ملاقات، او ایمان می آورد و شهادتین می گوید و پیامبر از اسلام او شاد می شود و این قبل از اولین هجرت مسلمانان به حبشه بود.

طرد خالد از طرف پدر
وقتی پدر خالد متوجه شد که او اسلام را پذیرفته، او را خواست و از اینکار منع کرد، ولی خالد ایستادگی نمود. پدرش آنچنان عصبانی شد که عصایش را آنقدر بر سر او کوفت تا عصا شکست و به او گفت: با آنکه می بینی که محمد با قوم تو مخالفت می کند و بر خدایان آنها و پدرانشان و آئین آنها، عیب می گیرد آیا از او پیروی می کنی؟ خالد گفت: خداوند راست می فرماید و من از او پیروی می کنم.
پدرش بیشتر خشمگین شد و او را دشنام داد و طرد کرد و از خانه بیرون انداخت و به نقلی چند روز از خوراک و... محروم و در حبس بود و به پسران دیگرش دستور داد تا با او سخن نگویند. خالد به حضور رسول خدا برگشت و به تنهایی یا همراه آنحضرت در نواحی خلوت مکه، نماز می خواند و بعد فرصتی پیدا کرد و به اطراف مکه پنهان شد، تا وقتی که مسلمانان در مرتبه دوم به «حبشه» هجرت کردند، او به اتفاق همسرش «همینه یا به نقلی، امینه» دختر خلف بن اسعد خزاعی، به حبشه رفت و بیشتر از ده سال در آنجا اقامت کرد. در «طبقات ابن سعد» منقول است که او در هجرت دوم یاران پیامبر (ص) به حبشه، اولین نفری بود که به آنجا رفت. سال هفتم هجرت، در فتح خیبر از حبشه به اتفاق جعفر بن ابیطالب (ع)، به حضور پیامبر (ص) شرفیاب و همراه آنحضرت به مدینه برگشت و همانجا ماند و بعد از این مراجعت، نامه های پیامبر (ص) را می نوشت از جمله، نامه آنحضرت به مردم طائف و نمایندگان ثقیف، به خط او نوشته شد. و برای مذاکره صلح بین آنها و پیغمبر خدا (ص)، میانجی گری و رفت و آمد داشت. در «عمرة القضاء» همراه آنحضرت بود.
در فتح مکه و غزوه حنین، طائف و تبوک، شرکت کرد. و بعد از طرف پیغمبر (ص)، متصدی و والی زکات و جمع آوری صدقات قبیله «مذحج» (از قبایل بزرگ عرب و ساکن در اطراف یمن بود) در یمن شد و تا زمان رحلت آنحضرت، در همانجا بود.
بعد از پیامبر (ص)، به مدینه برگشت و تسلیم بیعت با ابوبکر نشد و با جریان سقیفه و بیعت با ابوبکر، مخالفت نشان داد و گفت: جز با علی (ع) با کسی بیعت نمی کنم و حتی از دعوت ابوبکر هم، امتناع نموده و از همین رو عمربن خطاب به او بدبین شده و به ابوبکر گفت که امر او را به من واگذار، ولی ابوبکر، نزاع و ستیز با او را مصلحت نمی دید.
مدتها از خلافت ابوبکر می گذشت، تا اینکه روزی از کنار خانه خالد عبور و به او سلام کرد. خالد گفت: اکنون می خواهی با تو بیعت کنم؟ ابوبکر گفت: دوست دارم تو چیزی را بپذیری که دیگر مسلمانان پذیرفته اند. (ظاهرا بعد از بیعت علی (ع) با ابوبکر بوده) آنگاه در حالی که خالد نشسته و او ایستاد بود با ابوبکر بیعت کرد، هرچند که مدت کوتاهی تا مرگ ابوبکر باقی نبود. ابوبکر سپاهیانی برای شام فرستاد و او را فرماندهی داد ولی عمر او را منصرف و با پافشاری در برکناری او، ابوبکر خالد را عزل نمود، وی گفت: به خدا سوگند، نه انتساب شما مرا خشنود کرد و نه عزل شما ناراحت!
خالد، سال سیزدهم هجرت، در فتح «اجنادین» (منطقه ای در سرزمین فلسطین) که جنگ رومیان با مسلمانان بود و به پیروزی مسلمین انجامید، شرکت داشت، همچنین در همان سال، 13 یا 14 هـ.ق، در واقعه «مرج الصفر»، نزدیک شهر دمشق (سوریه)، که میان مسلمین و رومیان در کنار رودخانه جنگ سختی درگرفت و دو گروه تن به تن با همدیگر پیکار کردند، خالد بن سعید، به شهادت رسید.